Аугментин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению аугментина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка аугментина, взаимодействие с другими лекарствами, применение аугментина (порошок) при беременности. Инструкции: Аугментин в таблетках;
Торговое название: Аугментин®
Международное название: Нет
Лекарственная форма:
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий, 2000 мг/200 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C R Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз
Фарм. группа:
Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета - лактамаз. Код АТХ J01CR02
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Приготовленный раствор применять сразу после приготовления. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Порошок лиофилизированный от белого до почти белого цвета, свободный от видимых включений

Состав аугментина в порошке

1 флакон содержит
1 құтының ішінде

Активное вещество аугментина

амоксициллин 2000 мг (в виде амоксициллина натрия 2222,20 мг) и кислота клавулановая 200 мг (в виде калия клавуланата 238,10 мг)
2000 мг амоксициллин (2222,20 мг амоксициллин натриі түрінде) және 200 мг клавулан қышқылы (238,10 мг калий клавуланаты түрінде)

Показания к применению порошка аугментина

  • инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный синусит, тонзиллит, средний отит)
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная пневмония)
  • цистит, уретрит, пиелонефрит
  • гинекологические инфекции
  • гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae
  • инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит)
  • септический аборт, родовой сепсис, септицемия, перитонит, пост-хирургические инфекции
  • профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта
  • жоғарғы тыныс жолдарының жұқпаларында (бактериялық синуситте, тонзиллитте, ортаңғы отитте)
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (созылмалы бронхит асқынғанда, бөліктік пневмонияда, бронхопневмонияда, ауруханадан тыс пневмонида)
  • циститте, уретритте, пиелонефритте
  • гинекологиялық жұқпаларда
  • Neisseria gonorrhoeae-дан пайда болған созда
  • тері мен жұмсақ тін жұқпаларында (атап айтқанда, целлюлитте, жануарлар тістеп алғанда, жедел абсцестер және жақ сүйегі-бет аймағының флегмоналарында)
  • сүйектер мен буындардың жұқпаларында (остеомиелитте)
  • септикалық абортта, босану сепсисінде, септицемияда, перитонитте, постхирургиялық жұқпаларда
  • сезімтал микроорганизмдерден пайда болған жұқпалардың алдын алуға, асқазан-ішек жолы патологиясының хирургиялық емінде

Противопоказания аугментина в порошке

  • гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата
  • известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
  • желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне применения Аугментина® или бета-лактамных антибиотиков
  • пенициллиндерге немесе препараттың кез келген компонентіне асқын сезімталдық
  • басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге (цефалоспориндерге, карбапенемдерге, монобактамдарға) белгілі асқын сезімталдық
  • Аугментинді® немесе бета-лактамды антибиотиктерді қолдану аясында пайда болатын сары ауру немесе бауыр қызметінің бұзылуы

Побочные действия порошка аугментина

Часто (≥1/100,<1/10)
  • диарея
  • кандидоз
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
  • головокружение, головная боль
  • тошнота, рвота, диспепсия
  • умеренное повышение уровня печеночных ферментов
  • кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко (≥1/10000, <1/1000)
  • обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
  • мультиформная эритема
  • тромбофлебит в месте инъекции
Очень редко (<1/10000)
  • обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
  • ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
  • обратимая повышенная активность и судороги
  • псевдомембранозный или геморрагический колит
  • изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали
  • гепатит, холестатическая желтуха
  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз
  • интерстициальный нефрит, кристаллурия
Жиі (≥1/100,<1/10)
  • диарея
  • кандидоз
Жиі емес (≥1/1000, <1/100)
  • бас айналу, бас ауыру
  • жүректің айнуы, құсу, диспепсия
  • бауыр ферменттері деңгейінің орташа жоғарылауы
  • тері бөртпесі, қышыну, есекжем
Сирек (≥1/10000, <1/1000)
  • қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса есептегенде), тромбоцитопения
  • мультиформалы эритема
  • инъекция жасаған жерде тромбофлебит
Өте сирек (<1/10000)
  • қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия, қан кету уақытының және протромбинді уақыт индексінің артуы
  • ангионевротикалық ісіну, анафилаксия, сарысу құю ауруына ұқсас синдром, аллергиялық васкулит
  • қайтымды жоғары белсенділік және құрысулар
  • жалған жарғақшалы немесе геморрагиялық колит
  • тіс эмалінің беткі қабаты бояуының өзгеруі
  • гепатит, холестатикалық сарғаю
  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллёздік эксфолиативтік дерматит, денеге жайылған жедел экзантематоздық пустулёз
  • интерстициальді нефрит, кристаллурия

Особые указания к применению

Перед началом лечения Аугментином® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Аугментин® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Аугментином® может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

В целом, Аугментин® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При лечении Аугментином® более 7 дней рекомендуется оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.

С осторожностью следует применять Аугментин® у пациентов с нарушением функции печени.

У пациентов, получающих Аугментин®, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине® может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложному грамположительному тесту.

Беременность и период лактации
Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо. Аугментин® проникает в грудное молоко, что может вызывать диарею и грибковые инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании. Решение о приостановлении грудного вскармливания принимают после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Неизвестно.
Аугментинмен® емдеуді бастар алдында пенициллинге, цефалоспориндерге немесе мұның алдында болған басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге асқын сезімталдық реакцияларына қатысты нақты сыртартқыларды жинау қажет.

Пенициллинге ауыр, кейде фатальді асқын сезімталдық реакциялары (анафилактикалық шок) болғаны мәлімделген. Аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда Аугментинмен® емдеуді тоқтату және альтернативті емді бастау қажет. Асқын сезімталдықтың ауыр реакциялары пайда болған кезде емделушіге кідіртпей адреналин енгізу керек. Оксигенотерапия, көктамыр ішіне стероидтарды енгізу және, интубацияны қоса есептегенде, тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету қажет болуы мүмкін.

Аугментинді® жұқпалы мононуклеозға күдіктенген жағдайда тағайындамаған жөн, өйткені осындай ауруы бар емделушілерде амоксициллин тері бөртпесін туындатуы мүмкін, бұл ауруды анықтауды қиындатады.

Аугментинмен® ұзақ уақыт емдеу оған сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс артуымен қатараласа жүруі мүмкін.

Жалпы алғанда, Аугментиннің® жағымдылығы жақсы және барлық пенициллиндерге тән төмен уыттылыққа ие. Аугментинмен® 7 күннен астам емдеген кезде бүйрек, бауыр, қан түзу қызметтеріне баға беру керек.

Аугментинді® бауыр қызметі бұзылған емделушілерге абайлап қолданған жөн.

Аугментин® қабылдап жүрген емделушілерде анда-санда протромбинді уақыттың артқаны байқалады, сондықтан Аугментин® мен антикоагулянттарды бір мезгілде қолданған кезде тиісті мониторинг жүргізу қажет.

Диурезі төмендеген емделушілерде сирек жағдайларда кристаллурия пайда болуы мүмкін. Амоксициллиннің жоғары дозаларын енгізу кезінде сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдау және амоксициллин кристалдарының пайда болу мүмкіндігін азайту үшін талапқа сай диурезді сақтау керек. Аугментинде® клавулан қышқылының болуы IgG мен альбуминдердің эритроциттердің мембраналарымен өзіне тән емес байланысуына себеп болуы мүмкін, бұл жалған грамоң тестке әкеп соғады.

Жүктілік және лактация кезеңі
Аугментинді®, дәрігердің пікірі бойынша қолдану қажет болған жағдайлардан басқасында, жүктілік кезінде қолданбау керек. Аугментин® емшек сүтіне өтеді, ол емшек еметін балаларда диареяны және шырышты қабықтың зеңдік жұқпаларын туындатуы мүмкін. Емшек емізуді тоқтату жөніндегі шешімді дәрігер оның пайдасы мен қаупі арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін қабылдайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Белгісіз

Дозировка и способ применения

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Общие рекомендации

Взрослые

Тяжелые инфекции
В зависимости от степени тяжести инфекции, назначают 2000/200 мг каждые 12, 8 или 4 часа.

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на ЖКТ
2000/200 мг вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут во время анестезии пациента. Если операция превышает двухчасовой период, возможно повторное введение той же дозы через 2 часа после окончания предыдущей инфузии.

Дети
У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Аугментина® для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети младше 3-х месяцев
Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов
Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Дети от 3 месяцев до 12 лет
50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина. Предпочтительно использование амоксициллина/кислоты клавулановой (5:1), за исключением случаев, когда необходимо назначение 2000/200 мг (10:1) в виде однократной инфузии. Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Аугментина®.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Пациентам, находящимся на гемодиализе не рекомендуется использование данной дозировки Аугментина®.

Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пожилые пациенты
Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Инструкция по приготовлению и введению раствора

Растворение
1. Растворите порошок путем добавления 20 мл воды для инъекций во флакон с лиофилизатом. Полученный раствор имеет цвет от бледно-желтого до бесцветного.
2. Добавьте полученный раствор к 100 мл подходящего раствора для инфузий (вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида).
3. Введите приготовленный раствор сразу по мере приготовления.

Применение
Препарат назначают в виде медленной внутривенной инъекции в течение 3-4 мин непосредственно в вену или через внутривенный катетер, а также в виде инфузии в течение 30-40 мин. Препарат не предназначен для внутримышечного введения. Детям старше 3 лет препарат необходимо вводить только в виде инфузии.
Дозалау режимі жасқа, дене салмағына, бүйрек қызметіне, сондай-ақ жұқпаның ауырлық дәрежесіне байланысты әр адамға жекелей белгіленеді. Емдеуді науқастың жағдайына қайтадан баға бермей 14 күннен астамға жалғастырмаған жөн.

Жалпы нұсқаулар

Ересектер

Ауыр жұқпалар
Жұқпаның ауырлық дәрежесіне байланысты әрбір 12, 8 немесе 4 сағат сайын 2000/200 мг тағайындайды.

АІЖ-ға хирургиялық араласым кезінде болатын жұқпалардың алдын алу
Емделушіге анестезия жасау кезінде 2000/200 мг доза көктамырішілік инфузия түрінде 30 минут бойы енгізіледі. Егер операция екі сағаттан астамға артса, мұның алдындағы инфузия аяқталғаннан кейін 2 сағаттан соң осындай дозада қайталап енгізілуі мүмкін.

Балалар
Дене салмағы 40 кг-нан төмен болатын балаларға дозалау нәрестенің дене салмағына қарай жасалады. Клавулан қышқылының артық дозалануына жол бермеу үшін Аугментинді® енгізу арасында 4 сағаттық аралық сақталуы керек.

3 айға толмаған балалар
Салмағы 4 кг-нан төмен балаларға: әрбір 12 сағат сайын 50/5мг/кг
Салмағы 4 кг-нан жоғары балаларға: жұқпаның ауырлығына байланысты әрбір 8 сағат сайын 50/5мг/кг

3 айлықтан 12 жасқа дейінгі балалар
Жұқпаның ауырлығына байланысты әрбір 6-8 сағат сайын 50/5мг-/кг.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер
Дозаларды түзету амоксициллиннің ең жоғары тиісті дозасына және креатинин клиренсінің мәніне негізделген.

Бір реттік инфузия түрінде 2000/200 мг (10:1) тағайындау қажет болған жағдайдан басқасында, амоксициллинді/клавулан қышқылын (5:1), пайдаланған дұрыс

Креатинин деңгейі минутына 30 мл-ден аз болатын балалар үшін Аугментиннің® осы түрін қолдануға болмайды.

Гемодиализдегі емделушілер
Гемодиализдегі емделушілерге Аугментиннің® осы дозасын қолдануға болмайды.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер
Емді сақтықпен жүргізеді; бауыр қызметіне жүйелі түрде мониторинг жүргізіледі.

Егде жастағы емделушілер
Аугментиннің® дозасын төмендету керек емес; дозалары ересектердегідей болады. Бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы емделушілерде дозаны бүйрек қызметі бұзылған ересектер үшін жоғарыда көрсетілгендей етіп түзеткен жөн.

Ерітіндіні дайындау және енгізу жөніндегі нұсқаулық

Еріту
1. Ұнтақты инъекцияға арналған 20 мл суды ішінде лиофилизаты бар құтыға қосу арқылы ерітіңіз. Алынған ерітінді бозғылт-сары түстен түссізге дейін болады.
2. Алынған ерітіндіні инфузия үшін сәйкес келетін 100 мл ерітіндіге (инъекцияға арналған су, 0,9% натрий хлориді ерітіндісі) қосыңыз.
3. Дайындалған ерітіндіні дайындалысымен бірден енгізіңіз.

Қолданылуы
Препаратты 3-4 минут бойы тікелей көктамырға баяу көктамырішілік инъекция түрінде немесе көктамырішілік катетер арқылы, сондай-ақ 30-40 минут бойы инфузия түрінде енгізуге тағайындайды.

Препарат бұлшықет ішіне енгізуге арналмаған.

3 жастан асқан балаларға препаратты инфузия түрінде ғана енгізу қажет.

Взаимодействие с лекарствами

Не рекомендуется применять Аугментин® одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина® и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.

Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и амоксициллина в настоящее время отсутствуют.

Аугментин® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Несовместимость
Аугментин® не должен смешиваться с препаратами, в состав которых входят элементы крови, с жировыми эмульсиями и протеинсодержащими препаратами. Если назначается сопутствующая терапия в виде приема аминогликозидов, антибиотики не должны смешиваться в одном шприце. Раствор Аугментина® не должен смешиваться с растворами, содержащими глюкозу, декстран или бикарбонаты.
Аугментинді® пробеницидпен бір мезгілде қолданбау керек. Пробеницид амоксициллиннің өзекшелік секрециясын төмендетеді, сондықтан Аугментинді® және пробеницидті бір мезгілде қолдану қанда амоксициллин деңгейінің артуына әкелуі мүмкін.

Аллопуринол мен Аугментинді® бір мезгілде қолдану аллергиялық реакциялардың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Аллопуринол мен амоксициллинді бір мезгілде қолдану жөніндегі деректер қазіргі таңда жоқ.

Аугментин® ішек флорасына ықпал етеді және қайтымды сіңуінің азаюына, біріктірілген ішілетін контрацептивтердің тиімділігінің төмендеуіне әкеледі.

Үйлесімсіздігі
Аугментин® құрамына қан элементтері кіретін препараттармен, май эмульсияларымен және протеині бар препараттармен араластырылмауы тиіс. Егер аминогликозидтерді қабылдау түріндегі қатарласа жүргізілетін ем тағайындалса, антибиотиктер бір еккіште араластырылмауы тиіс. Аугментин® ерітіндісі құрамында глюкоза, декстран немесе бикарбонаттар бар ерітінділермен араластырылмауы тиіс.

Передозировка аугментиным в порошке

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин® выводится из крови с помощью гемодиализа.
Симптомдары: асқазан-ішектік бұзылыстар және су-электролиттік теңгерімінің бұзылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне әкеп соғатын амоксициллинді кристаллурия болғаны мәлімделген.

Емдеу: симптоматикалық ем жүргізу, су-электролиттік теңгерімін түзету. Аугментин® қаннан гемодиализдің жәрдемімен шығарылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в тканях и интерстициальных жидкостях: в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, подкожно-жировой клетчатке и мышцах, синовиальной и абдоминальной жидкостях, желчи и гнойном содержимом.

Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 13% - 20%. Эффекта кумуляции препарата в организме не наблюдается.

Амоксициллин, как и многие пенициллины, может обнаруживаться в грудном молоке в следовых количествах, что, за исключением риска сенсибилизации, не оказывает влияния на грудных детей.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер, однако, доказательств нарушения фертильности или вредного влияния на плод не установлено.

Амоксициллин выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты в количествах, эквивалентных 10 - 25% от принятой дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в 2,5-дигидро-4-(2гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-угольную кислоту и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-один и выводится с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится преимущественно почками, в то время как клавулановая кислота выводится как почечными, так и внепочечными механизмами. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой во время первых 6 часов после введения одной дозы 500/100 мг или одного болюса 1000/200 мг при внутривенной инъекции.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты (см. «Лекарственные взаимодействия»).
Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін амоксициллиннің және клавулан қышқылының емдік концентрациялары тіндерден және интерстициальді сұйықтықтардан: өт қалтасынан, құрсақ қуысының тіндерінен, теріден, тері асты шел майы кжәне бұлшықеттерден, синовиальді және абдоминальді сұйықтықтардан, өттерден және ірің ішінен табылды.

Амоксициллин және клавулан қышқылы плазма ақуыздарымен 13% - 20%-ға байланысады. Препараттың организмде жиналып қалу әсері байқалмайды.

Амоксициллин, көптеген пенициллиндер сияқты, емшек сүтінде қалдық мөлшерде табылуы мүмкін, бұл, сенсибилизация қаупін қоспағанда, емшектегі балаларға ықпалын тигізбейді.

Амоксициллин және клавулан қышқылы плацентарлы бөгет арқылы өтеді, алайда фертильділіктің бұзылуы немесе ұрыққа зиянды әсері анықталған жоқ.

Амоксициллин қабылданған дозаның 10 - 25%-ға баламалы мөлшерінде белсенді емес пенициллин қышқылы түрінде несеппен бірге шығарылады. Клавулан қышқылы 2,5-дигидро-4-(2гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-көмір қышқылына және 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-бірге метаболизденеді және несеппен және нәжіспен бірге, сондай-ақ тыныспен шығарылатын ауамен көмір қышқыл газы түрінде шығарылады.

Басқа да пенициллиндер сияқты, амоксициллин көбіне бүйректер арқылы шығарылады, бұл кезде клавулан қышқылы бүйректік, сондай-ақ бүйректен тыс механизмдер арқылы шығарылады. Көктамырішілік инъекция кезінде бір 500/100 мг доза немесе бір 1000/200 мг болюс енгізгеннен кейін алғашқы 6 сағат ішінде шамамен 60 - 70% амоксициллин және 40 - 65% клавулан қышқылы несеппен бірге шығарылады.

Пробенецидті бір мезгілде қабылдау амоксициллиннің шығарылуын баяулатады, бірақ клавулан қышқылының бүйректер арқылы шығарылуын баяулатпайды («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» қараңыз).

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробы
Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические виды), Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину)

грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae

Грамположительные анаэробы
Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Другие
Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

Микроорганизмы с природной резистентностью

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

1 –За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентность которых не связана с выработкой бета-лактамаз.
Аугментин® – бұл құрамында амоксициллин және клавулан қышқылы бар, бактерицидтік әсері ауқымды, бета-лактамазаға төзімді біріктірілген антибиотик.

Амоксициллин – әсер ету өрісі ауқымды, көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді жартылай синтетикалық антибиотик. Амоксициллин бета-лактамазалардың әсерімен ыдырайды және осы ферментті түзетін микроорганизмдерге әсерін тигізбейді. Амоксициллиннің әсер ету механизмі бактериялардың жасушалық қабырғасында пептидогликандар биосинтезін тежеу болып табылады.

Клавулан қышқылы – бұл бета-лактамат, химиялық құрылымы бойынша пенициллиндерге ұқсас, оның бета-лактамаза энзимдерінің белсенділігін жойып сол арқылы амоксициллин белсенділігінің жойылуына кедергі жасайтын қабілеті бар. Бета-лактамазалар көптеген грамоң және грамтеріс бактериялармен өндіріледі. Бета-лактамазалардың әсері олардың патогендерге әсері басталғанға дейін кейбір бактериялық препараттардың ыдырауына әкеп соғуы мүмкін. Клавулан қышқылы ферменттердің әсерін бөгеп, бактериялардың амоксициллинге сезімталдығын қалпына келтіреді. Атап айтқанда, оның дәрілік төзімділікпен жиі байланысатын плазмидтік бета-лактамазаларға қатысты белсенділігі жоғары, бірақ хромосомдық бета-лактамазалардың 1 типіне қатысты тиімділігі аз.

Клавулан қышқылының Аугментин® құрамында болуы амоксициллинді бета-лактамазалардың ыдыратушы әсерінен қорғайды және әдетте, басқа пенициллиндер мен цефалоспориндерге төзімді микроорганизмдерді қоса еспетегенде, оның бактерияларға қарсы белсенділігінің өрісін кеңейтеді. Клавулан қышқылы монопрепарат ретінде бактерияларға қарсы клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейді.

Аугментин® келесі микроорганизмдерге бактерицидтік әсер етеді:

грамоң аэробтар
Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (басқа да β-гемолитикалық түрлер), Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Staphylococcus saprophyticus (метициллинге сезімтал), Coagulase negative staphylococcus (метициллинге сезімтал)

грамтеріс аэробтар
Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae

Грамоң анаэробтар
Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамтеріс анаэробтар
Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Тағы басқалар, Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

Табиғи төзімділігі бар микроорганизмдер

грамтеріс аэробтар: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

тағы басқалар: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

1 –treptococcus pneumoniae штаммдарын қоспағанда, олардың төзімділігі бета-лактамазаларды өндіруімен байланысты емес.

Упаковка и форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий, 2000 мг/200 мг помещают во флаконы из стекла типа I или III, укупоренные пробками хлорбутиловыми и обжатые колпачками алюминиевыми. По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Көктамырішілік инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған лиафилизацияланған 2000 мг/200 мг ұнтақ хлорбутилді тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен көмкерілген I немесе III типті шыны құтыларға салынған. 10 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.