Аугментин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению аугментина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток аугментина, взаимодействие с другими лекарствами, применение аугментина (таблетки) при беременности. Инструкции: Аугментин в порошке;
Торговое название: Аугментин®
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C R Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин. Код АТХ J01CR02
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки 500 мг/125 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 875 мг/125 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.

Состав аугментина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество аугментина

амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг; кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг
500 мг немесе 875 мг амоксициллин (амоксициллин тригидраты түрінде); 125 мг клавулан қышқылы (калий клавуланаты түрінде)

Вспомогательные вещества в аугментине

магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500)
магний стеараты, А типті натрий крахмалы гликоляты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, қабықтың құрамы: титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, силикон майы (диметикон 500)

Показания к применению таблеток аугментина

  • инфекции верхних дыхательных путей (рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит)
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония)
  • инфекции мочеполового тракта (цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, гонорея)
  • инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
  • инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
  • септический аборт, родовой сепсис, интраабдоминальный сепсис
  • жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары (қайталанатын тонзиллит, синусит, ортаңғы отит)
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпалары (созылмалы бронхиттің өршуі, бөліктік пневмония, бронхопневмония)
  • несеп-жыныс жолының жұқпалары (цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологиялық жұқпалар, соз)
  • терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары (атап айтқанда, целлюлит, жануарлардың тістеп алуы, жақсүйек-бет аумағының жедел абсцесстері және флегмоналары)
  • сүйектер мен буындардың жұқпалары (атап айтқанда, остеомиелит)
  • сепсистік аборт, босану кезіндегі сепсис, іш қуысындағы сепсис

Противопоказания аугментина в таблетках

  • известная гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата
  • известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
  • желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты
  • дети младше 12 лет или дети с массой тела менее 40 кг
  • пенициллиндерге немесе препараттың кез келген компонентіне белгілі аса жоғары сезімталдық
  • басқа бета-лактамды антибиотиктерге (цефалоспориндерге, карбапенемдерге, монобактамдарға) белгілі аса жоғары сезімталдық
  • амоксициллин/клавулан қышқылы біріктірілімін қабылдау аясында дамыған бауыр қызметінің бұзылуы немесе сарғаю
  • 12 жастан кіші балалар немесе дене салмағы 40 кг-ден аз балалар

Побочные действия таблеток аугментина

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000

Часто
  • кандидоз кожных и слизистых покровов
  • тошнота, рвота, диарея
Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать суспензию в начале приема пищи.

Нечасто
  • головокружение, головная боль
  • диспепсия
  • умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ
  • кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко
  • обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
  • мультиформная эритема
Неизвестно
  • обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
  • ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
  • обратимая повышенная активность и судороги
  • антибтотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)
  • черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)
  • гепатит, холестатическая желтуха
  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.
  • интерстициальный нефрит, кристаллурия
Өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, кейде 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10000-нан ≥ 1 және 1, 000-нан < 1, өте сирек 10000-нан < 1

Жиі
  • тері және шырышты қабықтар жабындарының кандидозы
  • жүрек айну, құсу, диарея
Жүрек айну препараттың жоғары дозаларын қолданған кезде жиі кездеседі. Көріністік дәрежесін төмендету үшін суспензияны ас ішудің басында қабылдау ұсынылады.

Жиі емес
  • бас айналу, бас ауыру
  • диспепсия
  • АЛТ/АСТ бауыр ферменттері деңгейінің орташа жоғарылауы
  • тері бөртпесі, қышыну, есекжем
Сирек
  • қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса), тромбоцитопения
  • мультиформалы эритема
Белгісіз
  • қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия, қан кету уақытының және протромбин уақыты индексінің артуы
  • ангионевротикалық ісіну, анафилаксия; сарысу құю ауруына ұқсас синдром, аллергиялық васкулит
  • белсенділіктің қайтымды жоғарылауы және құрысулар
  • антибиотикпен астасқан колит (жалған жарғақшалы немесе геморрагиялық түрлерін қоса)
  • қара түкті тіл (тілдің жіп тәрізді бүртіктерінің созылмалы гиперплазиясы)
  • гепатит, холестатикалық сары ауру
  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, буллёздік эксфолиативті дерматит, жедел жайылған экзантематозды пустулёз. Осы белгілер дамыған кезде препарат тоқтатылуы тиіс
  • интерстициальді нефрит, кристаллурия

Особые указания к применению

Перед началом лечения Аугментином® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Аугментин® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Аугментином® может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени, угрожающей жизни пациентов. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином® должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

В целом, Аугментин® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Аугментином® рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.

У пациентов, получающих Аугментин®, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с возможным снижением дозы антикоагулянта в случае необходимости.

С осторожностью следует применять Аугментин® у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.

У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.

При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.

Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.

Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так как неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.

Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине® может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.

Беременность и период лактации
Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо. Аугментин® может назначаться при грудном вскармливании. За исключением риска развития сенсибилизации в связи со следовыми количествами препарата, проникающего в грудное молоко, не выявлено нежелательных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании. У женщин при преждевременном разрыве плодных оболочек и преждевременных родах было выявлено, что профилактическое лечение комбинацией амоксициллина и клавуланата ассоциировалось с увеличением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.
Аугментинмен® емдеуді бастар алдында пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдықтың алдыңғы реакцияларына қатысты толық сыртартқы жинақтау қажет.

Осының алдында пенициллиндерге аса жоғары сезімталдығы жиі анықталған емделушілерде пенициллиндерге аса жоғары сезімталдықтың күрделі, ал кейде өлімге ұшырататын реакциялары (анафилактикалық шок) сипатталған. Аллергиялық реакция туындаған жағдайда Аугментинмен® емдеуді тоқтатып, баламалы емді бастау қажет. Аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары дамыған кезде емделушіге дереу адреналин енгізу керек. Оксигенотерапия, стероидтарды көктамыр ішіне енгізу және, интубацияны қоса, тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету қажет болады.

Аугментинді® жұқпалы мононуклеоздан күдіктенгенде тағайындауға болмайды, өйткені осындай аурумен емделушілерде амоксициллин тері бөртпесін тудыруы мүмкін, бұл ауру диагностикасын қиындатады.

Аугментинмен® ұзақ уақыт емделу оған сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуімен қатар жүреді.

Емделушілердің өміріне қатер үйіретін, ауырлығы жеңілден ауыр дәрежеге дейін ауытқитын антибиотиктер қолдану аясында жалған жарғақшалы колиттің даму жағдайлары анықталды. Осылайша, антибиотиктер қабылдаған кезде немесе емдеу курсы аяқталғаннан кейін диареясы бар емделушілерде осы патологияның дамуы мүмкін екенін ескеру қажет. Ұзаққа созылатын немесе елеулі диарея дамыған жағдайда, іш аумағында түйілу болғанда, Аугментинмен® емдеу дереу тоқтатылуы тиіс және емделушілер әріқарай тексеруге жолдануы тиіс.

Жалпы, Аугментин® жақсы көтерімді және барлық пенициллиндерге тән төмен уыттылық иеленеді. Аугментинмен® ұзақ уақыт емделгенде бүйрек, бауыр, қан түзу ағзаларының қызметін жүйелі бағалау ұсынылады.

Аугментин® алатын емделушілерде аракідік протромбин уақытының ұзаруы байқалады, сондықтан Аугментин® мен антикоагулянттар бір мезгілде қолданғанда, қажет жағдайда, антикоагулянт дозасын азайту мүмкіндігімен тиісінше мониторинг жасау қажет.

Аугментин® бауыр қызметі бұзылған емделушілерде сақтықпен қолданылу керек. Бауырдың зақымдану белгілері мен симптомдары әдетте емдеу басталғаннан кейін бірден немесе емделу кезінде білінеді, бірақ кейбір жағдайларда емді тоқтатқаннан кейін бірнеше апта ішінде көрініс бермеуі мүмкін. Әдетте, олар қайтымды. Бауырдың бұзылулары өте күрделі болуы мүмкін, тіптен сирек жағдайларда өліммен аяқталуы туралы хабарланған. Үнемі дерлік олар негізгі күрделі ауруы бар немесе бауырға әлеуетті әсер ететіні белгілі препараттарды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде тіркелді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат дозасы аурудың ауырлығына сай түзетілуі тиіс.

Препаратты бүйрек қызметі төмендеген емделушілерге тағайындағанда немесе жоғары дозаларын пайдаланғанда құрысулар дамуы мүмкін. Диурезі төмендеген емделушілерде сирек жағдайларда кристаллурия туындауы мүмкін. Амоксициллиннің жоғары дозаларын енгізу кезінде жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішу және амоксициллин кристалдарының түзілу ықтималдығын азайту үшін талапқа сай диурезді сақтау ұсынылады. Катетері бар емделушілерде олардың жай-күйін тұрақты бағалап отыру қажет.

Аллопуринол мен амоксициллинді бірге қолдану терінің аллергиялық реакцияларының даму ықтималдығын арттырады.

Амоксициллинмен емделу кезінде несептегі глюкоза мөлшерін анықтау үшін глюкозаны ферментті тотықтыру әдістерін пайдалану қажет, өйткені ферментті емес әдістер жалған оң нәтижелердің алынуына әкелуі мүмкін.

Аугментинде® клавулан қышқылының болуы IgG мен альбуминдердің эритроциттер жарғақшасымен спецификалық емес байланысуына себеп болады, бұл жалған оң Кумбс реакциясына алып келеді.

Жүктілік және лактация кезеңі
Аугментинді®, дәрігер пікірі бойынша, ол қажет болатын жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Аугментинді® бала емізу кезінде тағайындауға болады. Ана сүтіне өтетін препараттың іздік мөлшерлерімен байланысты сенсибилизацияның даму қаупін қоспағанда, емшек еміп жүрген балалардағы қолайсыз әсерлері анықталмаған. Әйелдерде ұрық қабықтарының мерзімінен бұрын жыртылуы мен мерзімінен бұрын босанулар кезінде амоксициллин мен клавуланат біріктірілімімен алдын алу мақсатында емдеу жаңа туған нәрестелерде некроздаушы энтероколиттің даму қаупінің артуымен астасты.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Деректер жоқ; дегенмен, жағымсыз реакциялардың (бас айналу, құрысулар) дамуы мүмкін екеніне орай, сақтық шарасын қадағалау қажет.

Дозировка и способ применения

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин - и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Взрослые

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пожилые пациенты

Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Аугментинге® сезімталдық географиялық орналасым мен уақытқа қарай құбылуы мүмкін. Препарат тағайындар алдында нақты емделушіде, әсіресе, ауыр жұқпалар жағдайында, мүмкіндігінше, жергілікті деректермен сәйкес штаммдар сезімталдығын бағалап, үлгілерді жинау және талдау арқылы сезімталдықты анықтау қажет.

Аугментинді® амоксициллинге сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпаларды, әрі бета-лактамазаларды өндіретін амоксициллинге және клавуланатқа сезімтал штаммдар туғызған аралас жұқпаларды емдеу үшін қолдануға болады.

Дозалау режимі жас шамасына, дене салмағына, бүйрек қызметіне, жұқпа агенттеріне, сондай-ақ жұқпаның ауырлық дәрежесіне қарай, әркімге жеке белгіленеді.

Асқазан-ішек жолына әлеуетті әсер ету қаупін төмендету үшін Аугментинді® оның барынша сіңірілуі үшін ас іше бастағанда тамақпен бірге қабылдау ұсынылады. Ем жүргізу уақыты емделушінің жүргізілген емге жауап беруіне байланысты. Кейбір патологиялар (атап айтқанда, остеомиелит) курстың ұзаққа созылуын талап етеді. Емдеуді науқастың жай-күйінің қайта бағалануынсыз 14 күннен ұзақ жалғастыруға болмайды. Қажет болса, сатылы ем жүргізуге болады (препаратты бастапқыда көктамыр ішіне енгізіп, артынан ішу арқылы қабылдауға көшу).

Ересектер мен дене салмағы 40 кг-ден көп немесе 12 жастан асқан балалар

500 мг/125 мг дозадағы таблеткаларды қолданатын ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза 1500 мг амоксициллин/375 мг клавулан қышқылын құрайды. 875 мг/125 мг дозадағы таблеткалар үшін ең жоғары тәуліктік дозасы 1750 мг амоксициллин/250 мг клавулан қышқылына (күніне 2 рет қабылдағанда) немесе 2625 мг амоксициллин/375 мг клавулан қышқылына (күніне 3 рет қабылдағанда) тең.

12 жастан кіші немесе дене салмағы 40 кг-ден аз балалар

Бұл дәрілік түр 12 жастан кіші балаларға немесе дене салмағы 40 кг-ден аз балаларға арналмаған. Мұндай балаларға Аугментин® ішке қабылдауға арналған суспензия түрінде тағайындалады.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Дозаларын түзету амоксициллиннің ұсынылатын ең жоғары дозасы мен креатинин клиренсі мәніне негізделген.

Ересектер

875 мг/125 мг дозадағы таблеткалар креатинин клиренсі >30 мл/мин емделушілерде ғана қолданылу керек.

Гемодиализдегі емделушілер

Дозаларын түзету амоксициллиннің ұсынылатын ең жоғары дозасына негізделген.

Ересектер: әр 24 сағат сайын 500 мг/125 мг 1 таблетка. Қосымша түрде диализ сеансы кезінде 1 дозасы және тағы бір дозасы диализ сеансы соңында тағайындалады (амоксициллин мен клавулан қышқылының төмендеген сарысулық концентрацияларының орнын толтыру үшін).

875 мг/125 мг дозадағы таблеткаларды креатинин клиренсі >30 мл/мин емделушілерде ғана қолдану керек.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Емдеуді сақтықпен жүргізеді; бауыр қызметіне ұдайы мониторинг жасалады.

Егде жастағы емделушілер

Аугментин® дозасын азайту керек емес; дозалары ересектердегідей. Бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы емделушілерде дозасын жоғарыда көрсетілуі бойынша бүйрек қызметі бұзылған ересектердегідей түзету керек.

Взаимодействие с лекарствами

Не рекомендуется применять Аугментин® одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина® и пробеницида может приводить к изолированному повышению в крови уровня амоксициллина.

Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Аугментина® в настоящее время отсутствуют.

Аугментин® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания эстрогенов и снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Были выявлены случаи увеличения протромбинового времени (аценокумарол и варфарин) при одновременном применении Аугментина® и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с корректированием дозы Аугментина® при необходимости.

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что является потенциальным риском увеличения его токсичности.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Аугментином® концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.
Аугментинді® пробеницидпен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Пробеницид амоксициллиннің өзекшелік сөлінісін төмендетеді, сондықтан да Аугментин® мен пробеницидті бір мезгілде қолдану қандағы амоксициллин деңгейінің оқшау жоғарылауына алып келеді.

Аугментин® мен аллопуринолды бір мезгілде қолдану аллергиялық реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Қазіргі уақытта Аугментин® мен аллопуринолды бір мезгілде қолдану жөнінде деректер жоқ.

Аугментин® ішек флорасына әсер етеді және эстрогендердің кері сіңуінің азаюына және біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер тиімділігінің төмендеуіне алып келеді.

Аугментин® мен антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда (аценокумарол мен варфарин) протромбин уақытының ұзару жағдайлары анықталды, қажет болса, Аугментин® дозасын реттеумен тиісінше мониторинг жасаған жөн.

Пенициллиндер метотрексат шығарылуын азайтуы мүмкін, бұл оның уыттылығының әлеуетті жоғарылау қатерін төндіреді.

Аугментинмен® бірге қолданымда микофенолат мофетил қабылдайтын емделушілерде бастапқы дозасын тағайындаған кездегі белсенді метаболит – микофенол қышқылының концентрациясы шамамен 50% төмендейді. Бастапқы дозасының концентрация деңгейінің өзгеруі микофенол қышқылының жиынтық экспозициясы өзгерістеріне сәйкес келмеуі мүмкін.

Передозировка аугментиным в таблетках

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.

Возможно осаждение амоксициллина на пузырных катетерах, особенно после назначения высоких доз путем внутривенного введения.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин® выводится из крови с помощью гемодиализа.
Симптомдары: асқазан-ішек бұзылыстары және су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына алып келетін амоксициллин кристаллуриясы сипатталған.

Препаратты бүйрек қызметі төмендеген емделушілерге тағайындағанда немесе жоғары дозаларын пайдаланғанда құрысулар дамуы мүмкін. Әсіресе, көктамыр ішіне енгізу арқылы жоғары дозалар тағайындалғаннан кейін көпіршікті катетерлерде амоксициллиннің тұнып қалуы мүмкін.

Емі: белгісіне қарай ем жүргізу, су-электролит теңгерімін түзету. Аугментин® қаннан гемодиализ көмегімен шығарылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Сіңуі

Амоксициллин мен клавуланат рН физиологиялық мәніндегі сулы ерітінділерде жақсы ериді, ішу арқылы қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез әрі толық сіңеді. Амоксициллин мен клавулан қышқылының сіңуі препаратты тамақтанудың басында қабылдаған жағдайда ұтымды. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігі 70 % құрайды. Препараттың екі компоненттерінің де бейіндері ұқсас және плазмадағы жоғары шекті концентрациясына (Тmax) шамамен 1 сағаттан соң жетеді. Қан сарысуындағы амоксициллин мен клавулан қышқылының концентрациясы амоксициллин мен клавулан қышқылын бірге, әрі әр компонентті бөлек қолданған жағдайда да бірдей.

Таралуы

Амоксициллин мен клавулан қышқылы емдік концентрацияларына әртүрлі ағзалар мен тіндерде, интерстициальді сұйықтықта (өкпеде, іш қуысы ағзаларында, өт қабында, май, сүйек және бұлшықет тіндерінде, плевралық, синовиальді және перитонеальді сұйықтықтарда, теріде, өтте, несепте, іріңді бөліністе, қақырықта) жетеді. Амоксициллин мен клавулан қышқылы іс жүзінде жұлын сұйықтығына өтпейді.

Амоксициллин мен клавулан қышқылының плазма ақуыздарымен байланысуы орташа: клавулан қышқылы үшін 25% және амоксициллин үшін 18%. Амоксициллин, пенициллиндердің көпшілігі сияқты, ана сүтімен бөлініп шығады. Клавулан қышқылының іздік мөлшерлері емшек сүтінен де табылған. Сенсибилизация қатерін қоспағанда, амоксициллин мен клавулан қышқылы емшек сүтімен қоректенетін сәбилер денсаулығына теріс ықпалын тигізбейді. Амоксициллин мен клавулан қышқылы плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Шығарылуы

Амоксициллин, ең алдымен, бүйрекпен, ал клавулан қышқылы әрі бүйректік, әрі бүйректен тыс механизмдер арқылы шығарылады. 250 мг/125 мг немесе 500 мг/125 мг бір таблетканы ішке бір рет қабылдағаннан кейін алғашқы 6 сағат ішінде шамамен 60-70% амоксициллин мен 40-65% клавулан қышқылы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады.

Метаболизмі

Амоксициллин қабылданған дозаның 10-25% мөлшеріне баламалы белсенді емес пенициллин қышқылы түрінде ішінара несеппен бөлініп шығады. Клавулан қышқылы организмде 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбон қышқылы және 1-амино-4-гидрокси-бутан-2 дейін қарқынды метаболизмге ұшырап, несеппен және нәжіспен, сондай-ақ деммен шығарылған ауа арқылы көмірқышқыл газы түрінде бөлінеді.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®
  • инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
  • деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам
Аугментин® – бұл бета-лактамазаға төзімді, кең ауқымды бактерицидті әсер ететін, құрамында амоксициллин мен клавулан қышқылы бар біріктірілген антибиотик.

Амоксициллин – бұл көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді, кең ауқымды әсері бар жартылай синтетикалық антибиотик. Амоксициллин бета-лактамазалар әсерінен ыдырайды және бұл ферментті өндіретін микроорганизмдерге ықпал етпейді. Амоксициллиннің әсер ету механизмі бактериялардың жасушалық қабырғасы пептидогликандарының биосинтезін тежеумен жүзеге асады, бұл әдетте жасушалардың лизисі мен өліміне алып келеді

Клавулан қышқылы – бұл химиялық құрылымы жағынан пенициллиндерге жақын бета-лактамат, ол пенициллиндер мен цефалоспориндерге төзімділік танытатын микроорганизмдер бета-лактамазалары энзимдерінің белсенділігін жоятын қабілет иеленген, сол арқылы амоксициллин белсенділігінің жойылуын болдырмайды. Бета-лактамазаларды көптеген грамоң және грамтеріс бактериялар өндіреді. Бета-лактамазалар әсері бактерияға қарсы кейбір препараттардың олардың патогендерге әсер етуі басталғанша ыдырауына алып келеді. Клавулан қышқылы бактериялардың амоксициллинге сезімталдығын қалпына келтіріп, ферменттер әсерін бөгейді. Атап айтқанда, ол дәрілік төзімділігі солармен жиі байланысты болатын, бірақ 1 типті хромосомалық бета-лактамазаларға қатысты тиімділігі аз плазмидтік бета-лактамазаларға қатысты жоғары белсенділікке ие болады.

Аугментин® құрамында клавулан қышқылының болуы амоксициллинді бета-лактамазалардың ыдырататын әсерінен қорғайды және оның бактерияға қарсы белсенділік ауқымын кеңейтеді, оған әдетте басқа пенициллиндер мен цефалоспориндерге төзімді микроорганизмдер қосылады. Клавулан қышқылы монопрепарат түрінде клиникалық тұрғыда бактерияға қарсы елеулі әсер көрсетпейді.

Төзімділігінің даму механизмі

Аугментинге® төзімділігінің 2 даму механизмі бар
  • B, C, D кластарын қоса, клавулан қышқылының әсеріне сезімтал емес бактериялық бета-лактамазалар белсенділігінің жойылуы
  • пенициллин-байланыстырушы ақуыз өзгерісі, бұл антибиотиктің микроорганизмге қатысты аффинділігінің азаюына алып келеді
Бактериялық жасушаның өткізгіш еместігі, сондай-ақ помпа механизмдері, әсіресе, грамтеріс микроорганизмдерде төзімділіктің дамуын туындатады немесе оған ықпал етеді.

Аугментин® мына микроорганизмдерге бактерицидті әсер көрсетеді:

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), коагулаза-теріс стафилококктар (метициллинге сезімтал), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes және басқа бета-гемолитикалық стрептококктар, Streptococcus viridans тобы, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамтеріс аэробтар: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spр.

Жүре пайда болған төзімділігі болуы мүмкін микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecium*

Грамтеріс аэробтар: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Табиғи төзімділігі бар микроорганизмдер:

грамтеріс аэробтар: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

басқа да: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

* Жүре пайда болған төзімділігі болмаған кездегі табиғи сезімталдығы

1 Пенициллиндерге төзімді Streptococcus pneumoniae штаммдарын қоспағанда

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг. По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке помещают в пакет из фольги алюминиевой. По 2 пакета вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Қабықпен қапталған 500 мг/125 мг және 875 мг/125 мг таблеткалар. 7 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 пішінді қаптамадан алюминий фольгадан жасалған пакетке салынады. 2 пакеттен медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.